Нитроглицерин: инструкция по применению, показания и форма выпуска

Нитроглицерин: инструкция по применению, показания и форма выпуска

Форма выпуска и состав

Нитроглицерин выпускается в трех лекарственных формах:

  • Спрей подъязычный дозированный: прозрачный, бесцветный (по 10 мл (200 доз) в баллонах или флаконах, по 1 баллону либо флакону в картонной пачке в комплекте с механическим дозирующим насосом);
  • Таблетки подъязычные (для сублингвального приема): белые или почти белые, плоскоцилиндрические, имеют шероховатую поверхность (по 40 шт. в полимерных, плотно укупоренных полимерной пробкой, пробирках, по 1 пробирке в картонной пачке);
  • Концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачный, бесцветный (по 2, 5 или 10 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1-2 либо 10 упаковок в картонной пачке).

В состав 1 дозы спрея подъязычного входит:

  • Действующее вещество: нитроглицерин – 0,4 мг;
  • Дополнительный компонент: 95% этанол (в форме 1% раствора).

В состав 1 таблетки для сублингвального приема входит:

  • Действующее вещество: нитроглицерин – 0,5 мг (в пересчете на 100 % вещество);
  • Дополнительные компоненты: глюкоза (декстроза) – 9,3 мг; сахар (сахароза) – 7,9 мг; картофельный крахмал – 9,3 мг.

В состав 1 мл концентрата для приготовления инфузионного раствора входит:

  • Действующее вещество: нитроглицерин – 1 мг;
  • Дополнительные компоненты: дигидрофосфат калия, хлорид натрия, декстроза, вода для инъекций.
  • Стенокардия (с целью купирования и непродолжительной профилактики приступов стенокардии перед предстоящей физической нагрузкой либо эмоциональным напряжением);
  • Острый инфаркт миокарда, включая осложненный острой левожелудочковой недостаточностью (для инфузионного раствора);
  • Нестабильная стенокардия (для инфузионного раствора);
  • Отек легких (для инфузионного раствора).
  • Коллапс;
  • Возраст до 18 лет (для этой возрастной группы пациентов безопасность и эффективность применения Нитроглицерина не установлена);
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Дополнительно, в зависимости от формы выпуска Нитроглицерина, противопоказаниями к проведению терапии являются следующие состояния/заболевания:

  • Любые состояния, которые связаны с повышением внутричерепного давления (для спрея подъязычного);
  • Тяжелая артериальная гипотензия при систолическом артериальном давлении ниже 90 мм рт. ст. (для спрея подъязычного);
  • Кардиогенный шок, кроме случаев, если проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления (для спрея подъязычного);
  • Стенокардия, связанная с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией (для спрея подъязычного);
  • Констриктивный перикардит (для спрея подъязычного);
  • Тампонада перикарда (для спрея подъязычного);
  • Острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка (для спрея подъязычного);
  • Первичная легочная гипертензия, тяжелый стеноз митрального и/или аортального клапана (для спрея подъязычного);
  • Шок (для таблеток и спрея для сублингвального приема);
  • Глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток для сублингвального приема);
  • Одновременная терапия с ингибиторами фосфодиэстеразы-5, включая силденафил, варденафил, тадалафил (для таблеток и спрея для сублингвального приема).

Нитроглицерин назначают с осторожностью (после оценки врачом соотношения пользы с существующим риском) при наличии таких состояний/заболеваний, как:

  • Внутричерепная гипертензия;
  • Закрытоугольная глаукома;
  • Геморрагический инсульт;
  • Тяжелая анемия;
  • Почечная недостаточность (при тяжелом течении);
  • Тиреотоксикоз;
  • Травмы головы, перенесенные недавно;
  • Печеночная недостаточность (для таблеток для сублингвального приема и инфузионного раствора), тяжелая печеночная недостаточность (для спрея подъязычного);
  • Тампонада сердца (для таблеток для сублингвального приема и инфузионного раствора);
  • Злоупотребление алкоголем (для спрея подъязычного);
  • Артериальная гипотензия с низким систолическим давлением – меньше 90 мм рт. ст. (для таблеток для сублингвального приема и инфузионного раствора);
  • Ортостатическая гипотензия и склонность к развитию ортостатической гипотензии (для спрея подъязычного);
  • Мигрень (для спрея подъязычного);
  • Эпилепсия (для спрея подъязычного);
  • Констриктивный перикардит (для таблеток для сублингвального приема и инфузионного раствора);
  • Гипертрофическая кардиомиопатия (для таблеток для сублингвального приема и инфузионного раствора);
  • Изолированный митральный стеноз (для таблеток для сублингвального приема и инфузионного раствора);
  • Токсический отек легких (для инфузионного раствора);
  • Аортальный стеноз (для инфузионного раствора); идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (для таблеток для сублингвального приема);
  • Неконтролируемая гиповолемия (снижение объема циркулирующей крови) при низком либо нормальном давлении в легочной артерии у пациентов с сердечной недостаточностью (для инфузионного раствора);
  • Острый инфаркт миокарда, сердечная недостаточность (хроническое течение) с низким давлением заполнения левого желудочка (для таблеток для сублингвального приема и инфузионного раствора);
  • Шок, включая кардиогенный, кроме случаев с достаточно высоким давлением заполнения левого желудочка, в т.ч. обеспеченным препаратами с положительным инотропным действием либо внутриаортальной контрпульсацией (для инфузионного раствора);
  • Выраженный церебральный атеросклероз (для инфузионного раствора);
  • Кровоизлияние в мозг (для инфузионного раствора);
  • Беременность и период грудного вскармливания;
  • Пожилой возраст (для инфузионного раствора).

Чтобы избежать осложнений, сублингвальное применение препарата возможно только после врачебного назначения.

Спрей подъязычный

Спрей впрыскивают на язык либо под него, процедуру предпочтительнее проводить в положении сидя, задерживая дыхание. После вспрыскивания дозы Нитроглицерина на несколько секунд необходимо закрыть рот, не проглатывая препарат сразу. Встряхивать упаковку со спреем перед применением не следует. Флакон при распылении необходимо держать в вертикальном положении.

При появлении первых симптомов приступа стенокардии следует впрыснуть 1-2 дозы Нитроглицерина (определяется тяжестью состояния). Возможно применение дополнительной дозы, однако в течение 15 минут можно использовать не больше 1,2 мг препарата (3 дозы). Если состояние не улучшилось, рекомендуется обратиться к врачу.

  • Максимальная разовая доза Нитроглицерина – 3 дозы.
  • При применении препарата для профилактики обычно за 5-10 минут до предполагаемой нагрузки или стресса назначают по 1 дозе.
  • Таблетки для сублингвального приема
  • Препарат принимают под язык, не проглатывая таблетку до полного рассасывания.

Нитроглицерин необходимо принимать сразу после появления первых признаков приступа стенокардии или (с профилактической целью) перед предполагаемым эмоциональным напряжением либо физической нагрузкой. Разовая доза составляет 1 таблетку. При стабильной стенокардии эффект от терапии может наступить и от применения меньшей дозы.

Если состояние улучшилось, остаток таблетки, который к этому моменту не успел рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Обычно (у 75% больных) эффект от приема Нитроглицерина отмечается в течение 3 минут. Если через 5 минут после приема первой дозы состояние не улучшилось, рекомендуется принять еще 1 таблетку.

Если приступ не купирован, следует как можно быстрее обратиться за врачебной помощью.

Инфузионный раствор

Скорость введения раствора Нитроглицерина подбирается врачом индивидуально, с учетом артериального давления, частоты сердечных сокращений, центрального венозного давления, электрокардиограммы и других показателей. Препарат нужно вводить через инфузомат или автоматический дозатор, что позволит точно дозировать раствор, а также контролировать ритм введения.

Введение Нитроглицерина при помощи обычной системы для переливания жидкостей обеспечивает точность его дозировки. Предварительно перед введением раствор Нитроглицерина следует развести до концентрации 0,01% в 0,9% растворе хлорида натрия либо 5% растворе декстрозы (глюкозы). Применение других растворителей не рекомендовано.

  1. Начальная скорость введения раствора Нитроглицерина составляет от 0,5 до 1 мг в час, максимальная скорость – 8-10 мг в час.
  2. Рекомендуемые концентрации и скорость введения Нитроглицерина составляют (1 мл соответствует 20 каплям): 0,0166 мг/мин (1 мг/ч) – 24 мг в день через автоматический дозатор (объем раствора составляет 1 мг/мл) или 240 мг в день через систему для внутривенного введения (объем раствора составляет 0,1 мг/мл); скорость введения – 3-4 капли в одну минуту.
  3. Длительность лечения зависит от клинических показаний (от нескольких часов до 2-3 дней).

Из-за того, что на стенках трубок из поливинилхлорида происходит абсорбция активного вещества (потери могут составить от 40 до 80%), рекомендуется применение трубок из полиэтилена и стекла.

На свету инфузионный раствор Нитроглицерина быстро разрушается, поэтому флаконы и системы для переливания необходимо экранировать светонепроницаемым материалом.

Хранение препарата во вскрытой ампуле не допускается.

Побочные действия

  • Сердечно-сосудистая система: жар, понижение артериального давления, головокружение, головная боль, тахикардия; редко (в большинстве случаев – при передозировке) – цианоз, ортостатический коллапс, усиление симптомов стенокардии; иногда – коллапс с брадиаритмией и потерей сознания;
  • Пищеварительная система: сухость слизистой оболочки полости рта; редко – абдоминальная боль, тошнота, рвота;
  • Центральная нервная система: слабость; редко – заторможенность, психотические реакции, дезориентация, тревожность;
  • Аллергические реакции: редко – эксфолиативный дерматит, кожная сыпь, зуд;
  • Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком;
  • Прочие: редко – метгемоглобинемия, гипотермия, нечеткость зрения.

Особые указания

  • Не следует превышать рекомендованные в инструкции дозы.
  • Лечение нужно прервать при нечеткости зрения (значительной выраженности либо сохранении) или сухости слизистой оболочки полости рта.
  • К Нитроглицерину, как и к другим органическим нитратам, при частом применении может возникать привыкание, что требует увеличение дозировки.
  • Головную боль во время лечения можно уменьшить снижением дозы Нитроглицерина и/или совместным применением валидола.
  • При частых приступах стенокардии рекомендовано применение пролонгированных лекарственных средств нитроглицеринового ряда.
  • Употребление алкоголя во время применения Нитроглицерина строго запрещено.
  • В состав подъязычного спрея входит алкоголь, что важно для женщин во время беременности и грудного вскармливания, пациентов с эпилепсией, функциональными нарушениями печени, после черепно-мозговых травм и при других болезнях центральной нервной системы, а также в случаях злоупотребления алкоголем.
  • В 1 таблетке для сублингвального приема содержится 2,65Ч10-3 хлебных единицы (ХЕ).
  • В состав раствора для инфузий входит глюкоза (декстроза), что необходимо учитывать при сахарном диабете.
  • При остром инфаркте миокарда либо острой сердечной недостаточности Нитроглицерин нужно применять только под тщательным наблюдением состояния больных.
  • Для того чтобы избежать учащения приступов стенокардии, резкой отмены препарата рекомендовано избегать.

Индивидуальный подбор скорости введения инфузионного раствора Нитроглицерина позволяет избежать нежелательного понижения артериального давления.

Также артериальное давление может снижаться и позднее, на фоне первоначально стабилизированного артериального давления, в связи с чем контроль нужно проводить на протяжении всего времени инфузии (не реже 3-4 раз в час).

Для получения необходимого гемодинамического эффекта пациентам, ранее применявшим органические нитраты (изосорбид динитрат, изосорбидом-5-мононитрат), могут потребоваться более высокие дозы.

В период терапии рекомендуется соблюдать осторожность во время управления автотранспортом и при выполнении потенциально опасных видов работ, требующих быстрых психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Читайте также:  Как называется измеритель артериального давления человека, как выбрать лучший сфигмоманометр

Лекарственное взаимодействие

При совместном назначении Нитроглицерина с некоторыми препаратами возможно развитие следующих эффектов:

  • Ацетилсалициловая кислота: увеличение уровня нитроглицерина в крови и усиление его действия;
  • Гипотензивные средства, вазодилататоры, прокаинамид, ингибиторы фосфо­ди­эстеразы-5, ингибиторы ангиотензин- превращающего фермента, диуретики, блокаторы медленных кальциевых каналов, этанол, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы, бета-адреноблокаторы: усиление гипотензивного эффекта нитроглицерина;
  • Гепарин: понижение его эффективности;
  • Дигидроэрготамин: увеличение его содержания в крови и артериального давления.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте.

Срок годности:

  • Спрей подъязычный: 2 года при температуре до 15 °C;
  • Таблетки для сублингвального приема: 2 года при температуре до 25 °C;
  • Концентрат для приготовления раствора для инфузий: 3 года при температуре 5-25 °C.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: https://spravka03.net/nitroglicerin.html

Нитроглицерин

Нитроглицерин: инструкция по применению, показания и форма выпуска

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Нитроглицерина:

  • Таблетки сублингвальные: с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с фаской и риской (10 или 20 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 упаковок; 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерном контейнере, в картонной пачке 1 контейнер);
  • Концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачный бесцветный раствор (по 2, 5 или 10 мл в ампуле, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 1, 2 или 10 упаковок);
  • Спрей подъязычный дозированный: прозрачная бесцветная жидкость (по 10 мл (200 доз) во флаконе с механическим дозирующим насосом, в картонной пачке 1 флакон; по 10 мл (200 доз) в баллоне с механическим дозирующим насосом, в картонной пачке 1 баллон).

Действующее вещество – нитроглицерин, содержание зависит от формы выпуска:

  • Таблетки: 0,5 мг/1 шт.;
  • Концентрат для приготовления раствора: 1 мг/1 мл;
  • Спрей: 0,4 мг/1 доза.

Дополнительные компоненты:

  • Таблетки: макрогол 6000, повидон 25, лактоза, кросповидон CL;
  • Концентрат для приготовления раствора: калия дигидрофосфат, натрия хлорид, декстроза, вода для инъекций;
  • Спрей: этанол 95% (в виде 1% раствора).

Показания к применению

Нитроглицерин при сублингвальном приеме (таблетки, спрей) рекомендован для купирования и профилактики приступов стенокардии (включая период перед физической нагрузкой).

При внутривенном введении показаниями для применения препарата являются:

  • Нестабильная стенокардия;
  • Острый инфаркт миокарда (в т. ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью);
  • Отек легких;
  • Стенокардия (купирование приступов).

Противопоказания

  • Тампонада сердца;
  • Черепно-мозговая гипертензия;
  • Токсический отек легких;
  • Изолированный митральный стеноз;
  • Коллапс;
  • Констриктивный перикардит;
  • Острый инфаркт миокарда;
  • Сердечная недостаточность при нормальном или низком давлении в легочной артерии;
  • Артериальная гипотензия с низким систолическим артериальным давлением;
  • Неконтролируемая гиповолемия;
  • Шок;
  • Геморрагический инсульт;
  • Недавно перенесенная травма головы;
  • Субарахноидальное кровоизлияние;
  • Нарушение мозгового кровообращения;
  • Закрытоугольная форма глаукомы;
  • Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
  • Гипертиреоз;
  • Выраженная анемия;
  • Одновременное использование ингибиторов фосфодиэстеразы (включая силденафил, варденафил, тадалафил и др.);
  • Возраст до 18 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим нитратам.

С особой осторожностью рекомендуется использовать Нитроглицерин при тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, а также в пожилом возрасте (для раствора).

Во время беременности и кормления грудью применение средства допустимо только по жизненным показаниям.

Способ применения и дозировка

Таблетки сублингвальные

Таблетку следует держать под языком до ее полного растворения, не проглатывая.

Сразу после ощущения боли рекомендуется по 0,5-1 мг (1-2 таблетки) на прием. Во многих случаях пациенты со стабильной стенокардией отмечают положительный эффект и после приема меньших доз (1/2 -1/3 таблетки). Если боль стремительно исчезает, рекомендуется выплюнуть не успевший рассосаться остаток таблетки.

Как правило, антиангинальное действие отмечается уже спустя 0,5-2 минуты, а улучшение состояния у большинства пациентов – на протяжении первых 3 минут. Если антиангинальный эффект не наблюдается в течение первых 5 минут, следует принять еще 0,5 мг препарата (1 таблетка).

В случае отсутствия терапевтического действия при приеме 1-1,5 мг (2-3 таблеток), необходимо незамедлительно обратиться за медицинской помощью. После использования таблеток продолжительность влияния нитроглицерина составляет около 45 минут.

Иногда может отмечаться развитие толерантности к сублингвальной форме препарата, при ее наблюдении требуется постепенное повышение дозы до 2-3 таблеток на прием.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Внутривенное вливание проводят с индивидуальным подбором скорости введения средства.

Раствор рекомендуется вводить через инфузомат или автоматический дозатор, позволяющие осуществлять введение с точным регулированием его скорости и общей дозы.

При использовании автоматического дозатора можно проводить инфузии даже с неразведенным 0,1% раствором с точным дозированием ритма введения и общей дозы.

При применении обычной системы для внутривенных вливаний рекомендуется разводить концентрат 5% раствором декстрозы (глюкозы) или 0,9% раствором натрия хлорида (другие растворители использовать нельзя) для получения средства с 0,01% концентрацией нитроглицерина. Дозу при введении подбирают индивидуально в зависимости от частоты сердечных сокращений, артериального давления, электрокардиограммы и других показателей.

Капельные инъекции проводят с начальной скоростью 0,5-1 мг/ч, при максимальной скорости введения – 8-10 мг/ч, продолжительность терапии варьирует от 2-3 часов до 2-3 суток.

Во вскрытой ампуле хранение раствора не разрешается. Так как препарат быстро разрушается на свету, систему для переливания и флаконы требуется экранировать светонепроницаемым материалом.

Спрей подъязычный

Введение нитроглицерина осуществляют посредством нажатия на дозирующий клапан (каждое нажатие клапана соответствует 1 дозе) и нанесения раствора на или под язык при задержке дыхания с промежутками в 30 секунд. Упаковку при этом необходимо держать вертикально, прямо перед собой. После приема спрея рот следует закрыть на 2-3 секунды.

Препарат рекомендуют принимать при первых признаках приступа стенокардии, в дозе 0,4-0,8 мг (1-2 дозы), пациенту при этом желательно находиться в положении «сидя». При отсутствии желаемого эффекта на протяжении 15 минут, возможно повторное введение с 5-минутными интервалами, но не более 1,2 мг (3 дозы).

Если после использования максимально допустимых 3 доз в течение 15 минут не наблюдается улучшение состояния, требуется обратиться к врачу.

В целях профилактики рекомендуется вводить 1 дозу за 5-10 минут до предполагаемой физической нагрузки или возможной стрессовой ситуации.

Перед приемом флакон не встряхивать. Средство не следует сразу глотать.

Во избежание осложнений Нитроглицерин рекомендуется принимать по назначению врача.

Побочные действия

  • Сердечно-сосудистая система: жар, гиперемия кожи, головокружение, тахикардия, «нитратная» головная боль, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления; редко – цианоз, ортостатический коллапс (особенно при передозировке);
  • Желудочно-кишечный тракт: абдоминальная боль, тошнота, сухость во рту, рвота;
  • Нервная система: редко (особенно при передозировке) – заторможенность, головокружение и чувство слабости, психотические реакции, тревожность, дезориентация;
  • Аллергические реакции: редко – зуд, кожная сыпь;
  • Прочие: нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия (для концентрата).

К симптомам передозировки относятся: выраженное снижение артериального давления с ортостатической дисрегуляцией, головная боль, рефлекторная тахикардия, рвота, диарея, тошнота, головокружение, астения, чувство жара, повышенная сонливость; при использовании высоких доз (>20 мг/кг) – цианоз, коллапс, диспноэ, метгемоглобинемия, тахипноэ.

При лечении передозировки рекомендуется уложить больного, приподняв ему ноги, и незамедлительно вызвать врача.

Особые указания

  • Прием алкоголя во время терапии запрещен.
  • В случае выраженной нечеткости зрения или сухости во рту требуется прекратить прием нитроглицерина.
  • При применении препарата может наблюдаться значительное снижение артериального давления и головокружение в случае быстрого перехода из положения «сидя» или «лежа» в вертикальное положение, выполнения физических упражнений, а также при употреблении алкоголя.
  • Уменьшение дозы средства или одновременный прием валидола могут способствовать снижению степени выраженности головной боли, возникающей на фоне лечения.
  • Больным сахарным диабетом следует помнить о том, что в состав раствора для внутривенного введения входит декстроза.
  • Требуется избегать резкой отмены препарата из-за угрозы учащения приступов стенокардии.
  • Спрей нельзя вдыхать!
  • В период терапии рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и управления другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

  1. Необходимо учитывать, что при сочетании с нитроглицерином блокаторы «медленных» кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, гипотензивные средства, вазодилататоры, прокаинамид, ингибиторы моноаминоксидазы, трициклические антидепрессанты, ингибиторы фосфодиэстеразы и этанол усугубляют гипотензивный эффект.
  2. Препарат снижает эффективность гепарина и увеличивает концентрацию в крови дигидроэрготамина (повышая его биодоступность), что может привести к повышению артериального давления.
  3. Нитроглицерин спрей активизирует выведение ванилилминдальной кислоты и катехоламинов с мочой.

Сроки и условия хранения

  • Хранить в месте, защищенном от света, недоступном для детей; концентрат для приготовления раствора для инфузий – при температуре от 5 °C до 25 °C; таблетки сублингвальные – не выше 25 °C; спрей подъязычный – не выше 15 °C.
  • Срок годности:
  • Концентрат – 3 года;
  • Таблетки – 2,5 года;
  • Спрей – 2 года.

Источник: https://medlib.net/nitroglicerin.html

Нитроглицерин для инфузий — официальная инструкция по применению, аналоги

  • ОПИСАНИЕ
    Прозрачная, бесцветная жидкость.
  • ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Вазодилатирующее средство, нитрат.
  • КОД АТХ: С01DА02
  • ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ФАРМАКОДИНАМИКА Венодилатирующее средство из группы нитратов.

Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором — медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных волокон, преимущественно венул и вен.

Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеточников. При внутривенном (в/в) введении оказывает быстрое уменьшение преднагрузки на сердце за счет расширения периферических вен.

Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких, снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.

Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

Читайте также:  Как понять: повышенное, или пониженное давление?

ФАРМАКОКИНЕТИКА
Попадая в системный кровоток, 60 % связывается белками плазмы крови. Высоколипофилен, имеет большой объем распределения (3,3-1,2 л/кг).

Быстро метаболизируется в печени глутатионредуктазой, воздействующей на органические нитраты, с образованием ди- и мононитратов, конечный метаболит — глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 30-78 л/мин, период полувыведения — 1-3 мин.

Кроме того, в эритроцитах происходит метаболизм нитроглицерина с помощью ферментативных реакций, происходящих при участии сульфгидрильных радикалов, а также при взаимодействии с восстановленным гемоглобином.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ Острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью); нестабильная стенокардия, отек легких, купирование приступов стенокардии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к препарату и другим нитросоединениям, коллапс, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена).

С осторожностью (сопоставляя пользу/риск) — черепномозговая гипертензия, тампонада сердца, токсический отек легких, геморрагический инсульт, изолированный митральный стеноз, аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, неконтролируемая гиповолемия при нормальном или низком давлении в легочной артерии у больных с сердечной недостаточностью, артериальная гипотензия с низким систолическим артериальным давлением (АД) (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), глаукома (риск повышения внутриглазного давления), беременность (категория действия на плод С), период лактации, шок (в т.ч. кардиогенный, кроме случаев с достаточно высоким давлением заполнения левого желудочка, в т.ч. обеспеченным внутриаортальной контрпульсацией или препаратами с положительным инотропным действием), кровоизлияние в мозг, недавно перенесенная травма головы, выраженный церебральный атеросклероз, острый инфаркт миокарда и сердечная недостаточность с низким давлением заполнения левого желудочка, тяжелая почечная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), тиреотоксикоз, выраженная анемия, печеночная недостаточность, пожилой возраст.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ Лечение должно проводиться с индивидуальным подбором скорости в/в введения препарата. Раствор вводят через автоматический дозатор или через инфузомат, позволяющие вводить раствор с точным дозированием скорости введения и общей дозы.

Автоматический дозатор позволяет вводить даже неразведенный 0,1 % раствор с точным дозированием ритма введения и общей дозы.

Введение через обычную систему для переливания жидкостей обеспечивает выбор точной дозы путем подсчета числа капель переливаемой жидкости, для этого раствор нитроглицерина предварительно разводят 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором декстрозы (глюкозы) — не следует использовать другие растворители — до концентрации 0,01 % нитроглицерина. Подбор дозы и скорости введения осуществляется индивидуально с учетом артериального давления (АД), частоты сердечных сокращений (ЧСС), центрального венозного давления, ЭКГ и других показателей. При использовании системы трубок из поливинилхлорида активное вещество абсорбируется и потери на стенках трубок составляют от 40 до 80 % (целесообразно использовать полиэтиленовые и стеклянные трубки). Раствор быстро разрушается на свету, поэтому флаконы и систему для переливания необходимо экранировать светонепроницаемым материалом.

Не допускается хранение раствора во вскрытой ампуле.

Пролитый раствор из ампулы необходимо нейтрализовать сильной щелочью.

Схема дозировки и рекомендуемые концентрации

Доза нитроглицерина Объем раствора 1 мг/мл, мл/сутки через автоматический дозатор Объем р-ра 0,1 мг/мл, мл/сутки через систему для в/в введения Число капель в одну минуту
мг/ч мкг/мин
1 16,6 24 240 3-4
2 33,2 48 480 5-7
3 49,8 72 720 10
4 66,4 96 960 13
5 88,0 120 1200 17
6 99,6 144 1440 20
7 116,2 168 1680 23
8 132,8 192 1920 27
9 149,4 216 2160 30
10 166,0 240 2400 33

1,0 мл = 20 каплям

Начальная скорость введения раствора 0,5-1 мг/ч, максимальная скорость составляет 8-10 мг/ч. Длительность лечения определяется клиническими показаниями и может составлять от нескольких часов до 2-3 сут.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, «нитратная» головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, ощущение сердцебиения, снижение АД, редко (особенно при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, абдоминальная боль. Со стороны центральной нервной системы: редко (особенно при передозировке) — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация. Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: гиперемия кожи, зуд кожи, жжение, аллергический контактный дерматит.

Прочие: нечеткость зрения, слабость, гипотермия, метгемоглобинемия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА Симптомы: выраженное снижение АД (ниже 90 мм рт.ст.

) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль, может развиться астения, головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота, при применении высоких доз (более 20 мг/кг) — коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ. Лечение: прекращают дальнейшее введение.

Следует опустить изголовье кровати и приподнять ноги больного. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15-20 мин после прекращения введения нитроглицерина, затем можно продолжить введение, после повторного подбора скорости инфузии.

В случае тяжелой артериальной гипотензии и/или шока, должно быть произведено возмещение объема циркулирующей крови; для коррекции АД возможно применение фенилэфрина и других вазоконстрикторов. Применение эпинефрина (адреналина) и подобных веществ противопоказано!

В зависимости от степени тяжести предлагаются следующие антидоты в случаях метгемоглобинемии: 1. Аскорбиновая кислота 1 г перорально или в виде натриевой соли в/в 2. Метилтиониния хлорид (метиленовый синий) до 50 мл 1% раствора в/в

3. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ Одновременное назначение с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), ингибиторами фосфодиэстеразы, а также этанолом, усиливает гипотензивный эффект. Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и привести к повышению АД (повышение биодоступности дигидроэрготамина).

Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ Препарат содержит декстрозу (глюкозу), что необходимо учитывать при использовании у больных сахарным диабетом. При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным.

Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены. Для профилактики нежелательного снижения АД следует индивидуально и методически правильно (см. выше) подбирать скорость введения препарата.

Снижение АД может наблюдаться не только в период подбора скорости введения нитроглицерина, но и позднее, на фоне первоначально стабилизированного АД. Поэтому контроль за АД необходимо проводить не реже 3-4 раз в час на протяжении всего времени инфузии нитроглицерина.

Пациентам, проходившим ранее лечение органическими нитратами (изосорбидом динитрата, изосорбидом-5-мононитрата), для получения желательного гемодинамического эффекта может потребоваться более высокая доза.

Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы иили одновременным приемом валидола. Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражены сильно, лечение должно быть прекращено.

На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение от положения «лежа» или «сидя», а также усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемия, вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные нитратные реакции).

ФОРМА ВЫПУСКА
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл по 2, 5 и 10 мл в ампулы. По 5 ампул — в контурную ячейковую упаковку. По 1, 2 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

СРОК ГОДНОСТИ
3 года. Не применять по истечению срока, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. В защищенном от света и недоступном для детей месте, вдали от огня, при температуре от 5°C до 25°C.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.

Источник: https://medi.ru/instrukciya/nitroglitserin_2711/

Нитроглицерин

  • Таблетки Нитроглицерин сублингвальные содержат в составе активный компонент нитроглицерин и дополнительные составляющие: лактозу, кросповидон CL, макрогол 6000, повидон 25.
  • Раствор Нитроглицерин содержит активный компонент нитроглицерин и дополнительные компоненты: калия дигидрофосфат, натрия хлорид, декстрозу, воду для инъекций.
  • Спрей Нитроглицерин в составе содержит активный компонент нитроглицерин, а также в качестве дополнительного компонента этанол 95%.

Форма выпуска

Выпускается в форме таблеток, которые принимают сублингвально. Таблетки имеют белый цвет или белый с желтоватым оттенком цвет. Таблетка может быть шероховатой внешне. Содержатся в полимерных контейнерах или в ячейковых контурных упаковках. В упаковках от 10 до 100 штук.

  1. Выпускается также раствор Нитроглицерина 1 % в ампулах по 5 мл и 1% раствор нитроглицерина в масле в капсулах.
  2. Спрей подъязычный Нитроглицерин – прозрачная жидкость без цвета, содержится во флаконах по 10 мл, в комплекте также есть механический дозирующий насос.
  3. Также существуют другие формы выпуска препарата — подъязычные капли, концентрат для приготовления раствора для введения вещества нитроглицерин в/в, пленки на десну.

Фармакологическое действие

  • Нитроглицерин – это азотсодержащее органическое соединение, которое преимущественно оказывает венодилатирующее действие.
  • Формула нитроглицерина: C3H5N3O9.
  • Фармакологическая группа препарата: нитраты и нитратоподобные средства.

Реакция получения вещества нитроглицерина описана в учебниках по химии.

Нитроглицерин — взрывоопасное вещество, однако в препарате содержится очень низкая его концентрация.

Вещество действует ввиду высвобождения из молекулы оксида азота, который является естественным релаксирующим эндотелиальным фактором.

Механизм действия нитроглицерина следующий: под воздействием оксида азота внутри клеток повышается концентрация циклической гуанозинмонофосфатазы, как следствие, образуется преграда для попадания ионов кальция в гладкомышечные клетки.

При этом гладкомышечные клетки расслабляются, сосуды расширяются, что уменьшает венозный возврат к сердцу и сопротивление большого круга кровообращения, то есть преднагрузку и постнагрузку. В итоге потребность миокарда в кислороде снижается.

Вследствие расширения коронарных сосудов активизируется коронарный кровоток, перераспределяясь в области, где кровообращение снижено. Это способствует улучшению доставки в миокард кислорода.

После снижения венозного возврата уменьшается давление наполнения, улучшается кровоток в субэндокардиальных слоях, понижается давление в малом круге кровообращения, уменьшается регрессия симптомов у пациентов с отеком легких.

Читайте также:  Доброкачественные опухоли сердца: симптомы

Википедия свидетельствует, что нитроглицерин оказывает центральное тормозящее воздействие на симпатический тонус сосудов, при этом угнетая сосудистую составляющую формирования болевого синдрома. Под влиянием нитроглицерина происходит расслабление гладкомышечных клеток бронхов, желчного пузыря, мочевыводящих путей, пищевода, желчных протоков, кишечника.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Нитроглицерин при применении сублингвально начинает действовать спустя 1-1.5 минут после применения. Эффект продолжается на продолжении примерно тридцати минут. С поверхности слизистых всасывается быстро и полностью.

Сразу попадает в системный кровоток. Если средство применяется в дозе 0,5 мг, его биодоступность равна 100%, а максимальная концентрация в плазме отмечается спустя 5 минут. Объем распределения очень большой.

С белками плазмы связь на 60%.

При приеме спрея он быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация в плазме отмечается через 4 минуты. Метаболизм проходит быстро, с участием нитратредуктазы.

При этом образуются ди- и мононитраты, конечным метаболитом является глицерин. Выводится через почки. В неизмененном виде выходит меньше 1% принятой дозы.

Период полувыведения при приеме сублингвально равен 2.5-4.4 мин.

Нитроглицерин накапливается в стенках сосудов и прочно связывается с эритроцитами.

Показания к применению Нитроглицерина

Существуют следующие показания к применению Нитроглицерина:

Противопоказания

Нельзя применять лекарственное средство людям, у которых отмечены следующие болезни и состояния организма:

  • высокая чувствительность организма к нитратам;
  • тампонада сердца;
  • гипертензия черепно-мозговая;
  • констриктивный перикардит (если имеет место снижение давления заполнения левого желудочка);
  • гиповолемия неконтролируемая;
  • изолированный митральный стеноз;
  • сердечная недостаточность (при условии пониженного или нормального давления в легочной артерии);
  • инсульт геморрагический;
  • коллапс;
  • кровоизлияние субарахноидальное;
  • травма головы, перенесенная пациентом недавно;
  • отек легких токсический;
  • идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
  • глаукома (закрытоугольная форма) при условии высокого внутриглазного давления;
  • гипертиреоз;
  • тяжелая анемия;
  • возраст пациента до 18 лет;
  • шок;
  • нарушение мозгового кровообращения;
  • артериальная гипотензия;
  • при приеме препарата Силденафила (Виагра);
  • беременность и естественное кормление.

Перед тем, как принимать препарат в таблетках или в других формах, следует учесть, что пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и тяжелой печеночной недостаточностью Нитроглицерин для сердца назначают с осторожностью.

Побочные действия

  1. В процессе применения Нитроглицерина у пациентов часто развивается преходящая головная боль, может возникать ощущение головокружения, иногда снижаются показатели артериального давления (этот симптом чаще всего развивается, если человек пребывает в положении вертикально).

  2. Если произошла передозировка таблеток и других форм препарата, то у пациента может развиться ортостатический коллапс, при таком состоянии у больного резко опускаются показатели артериального давления, когда человек из горизонтального положения переходит в вертикальное.

  3. Таким образом, следует учитывать, что такое лекарство может спровоцировать проявление следующих побочных эффектов:
  • Нервная система, органы чувств: головная боль, чувство распирания головы, головокружение, ощущение слабости, двигательное беспокойство, ухудшение четкости зрения, психотические проявления, обострение глаукомы.
  • Сердце и сосуды система кроветворения: ощущение приливов крови к лицу, гипотензия, сильное сердцебиение, метгемоглобинемия, коллапс.
  • Пищеварительная система: рвота, тошнота, диарея, появление сухости во рту.
  • Кожные покровы: гиперемия кожи, цианоз.
  • Аллергия: ощущение жжения, зуда, контактный дерматит (если применяются трансдермальные формы).
  • Другие проявления: гипотермия, ощущение жара, развитие парадоксальных эффектов — ишемия, приступ стенокардии, возможно развитие инфаркта миокарда с внезапной смертью.

Инструкция по применению Нитроглицерина (Способ и дозировка)

В современной медицине применение спиртового раствора нитроглицерина сублингвально используют в редких случаях. Раствор наносят под язык – по 2-3 капли либо капают его на кусочек сахара.

Таблетки Нитроглицерин, инструкция по применению

Применяют таблетки сублингвально – держат под языком до полного рассасывания, при этом проглатывать таблетку нельзя. Принимать таблетку следует сразу же после развития боли, по 0.5-1 мг на прием.

Часто больные со стабильной стенокардией отмечают наступление эффекта и после применения меньших доз (1/2-1/3 табл.). Следовательно, если боль быстро прошла, можно не рассасывать оставшуюся часть таблетки. Как правило, после рассасывания таблетки эффект проявляется через 0.

5-2 мин., часть больных отмечают улучшение состояния на протяжении 3-4 минут.

Если антиангинальный эффект отсутствует на протяжении первых 5 минут, следует еще принять 0.5 мг средства. Если даже после приема двух таблеток отсутствует эффект, нужно немедленно обращаться к врачу. После сублингвального приема влияние Нитроглицерина продолжается на протяжении 45 минут.

В редких случаях может развиваться толерантность к Нитроглицерину (его сублингвальным формам), в таком случае пациенту постепенно увеличивают дозу — до 2-3 таблеток.

Спрей Нитроглицерин, инструкция по применению

Применение спрея для предотвращения приступа стенокардии предусматривает использование под язык 1-2 доз. Для получения одной дозы нужно нажать на дозирующий клапан. Нельзя использовать больше 3 доз на протяжении 15 минут. Если у пациента развилась острая левожелудочковая недостаточность, можно применить 4 и больше доз в течение короткого периода.

Важно контролировать эффективность лечения, регулировать дозы, а, в случае продолжительного приема – заменять лекарствами других групп.

Передозировка

При передозировке лекарства у пациента может отмечаться развитие головной боли, также снижается артериальное давление, отмечается рефлекторная тахикардия, ортостатическая гипотензия, головокружение, рвота и диарея, покраснение лица, астения, ощущение жара, сильная сонливость.

Следует помнить, что прием очень высоких доз лекарства (то есть больше 20 мг/кг) может привести к цианозу, метгемоглобинемии, тахипноэ, диспноэ, ортостатическому коллапсу.

Если произошла серьезная передозировка, летальный исход также возможен. Смерть при передозировке Нитроглицерином может наступить, если своевременно не оказать помощь больному, который принял чрезмерную дозу лекарства.

В таком случае через несколько часов может наступить кома, а позже – смерть.

Если произошла легкая передозировка, нужно перевести человека в лежачее положение, сделав это так, чтобы его ноги были приподняты.

Если отмечена тяжелая передозировка, практикуется применение общих методов терапии шока и интоксикации организма.

В частности, восполняют объем циркулирующей крови, назначают Норэпинефрин, Допамин. Противопоказано применять Эпинефрин.

Если у больного развилась метгемоглобинемия, практикуется прием витамина С в виде натриевой соли, принимать внутрь или внутривенно. Назначается гемодиализ, оксигенотерапия, переливание крови.

Следует также отметить, что риск серьезных последствий повышается при приеме Нитроглицерина после спиртного. Смертельная доза Нитроглицерина и алкоголя не определена, но при такой комбинации в любых дозах резко возрастает риск серьезных последствий.

Взаимодействие

Лекарство может взаимодействовать с другими препаратами, от чего Нитроглицерин следует осторожно принимать при таких комбинациях:

  • При одновременном приеме салицилатов увеличивается уровень нитроглицерина в плазме.
  • При одновременном приеме барбитуратов активизируется метаболизм нитроглицерина. Если Нитроглицерин принимать одновременно с адреномиметиками, будет снижаться их прессорное действие.
  • Нитроглицерин понижает антикоагулянтное действие Гепарина (при введении внутривенно).
  • Гипотензивное и системное вазодилатирующее действие Нитроглицерина усиливается при одновременном приеме антиадренергических, гипотензивных лекарств, а также Силденафила цитрата, вазодилататоров, трициклических антидепрессантов, антагонистов кальция, ингибиторов МАО, хинидина, этанола, Новокаинамида.
  • Антиангинальная активность Нитроглицерина повышается при приеме с N-ацетилцистеином, Метионином, ингибиторами АПФ, салицилатами.
  • При приеме Унитиола восстанавливается пониженная чувствительность к Нитроглицерину.
  • Антиангинальное и сосудорасширяющее действие снижается при одновременном приеме Дигидроэрготамина, альфа-адреномиметиков, м-холинолитиков, Питуитрина, Гистамина, стимуляторов ЦНС, кортикостероидов, вегетативных ганглиев, ядов пчел и змей.

Условия продажи

Для приобретения препарата необходим рецепт; врач выписывает рецепт на латинском.

Условия хранения

Нужно беречь от влаги, хранить при температуре не более 25 °C.

Срок годности

Срок хранения нитроглицерина – 2 года.

Особые указания

Нужно следить за тем, чтобы раствор Нитроглицерина не попадал на кожные покровы, так как он может всосаться и привести к развитию головной боли.

Следует учитывать не только то, для чего таблетки применяются, но и их побочные действия. В частности, следует помнить, что при их приеме может резко снижаться артериальное давление и проявляться головокружение. Наиболее выражены эти симптомы при употреблении спиртного, в жаркий период и при физических нагрузках.

Со временем у пациента может отмечаться привыкание к препарату, поэтому может потребоваться увеличение дозы. Если на фоне приема препарата развивается головная боль, этот симптом можно уменьшить, снизив дозу лекарства или приняв одновременно Валидол.

  • При приеме может замедляться реакция, поэтому в это время не следует водить транспорт и работать с точными и опасными механизмами.
  • Чтобы уменьшить риск развития побочных действий, не следует принимать средство одновременно с препаратами, оказывающими гипотензивный и вазодилатирующий эффект.
  • С целью купирования приступа стенокардии нельзя разжевывать таблетку, чтобы не допустить попадания избыточного количества действующего вещества в кровоток.

Синонимы

Ангиолингвал, Нитроглицерол, Ангинин, Ангибид, Ангисед, Глицерил тринитрат, Ангорин, Нитрангин, Миоглицерин, Нитрокардиол, Нитроминт, Нитроглин, Нитростат, Нитрозелл, Тринитроглииерол, Тринитрин, Тринитрол.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги препарата – это лекарства Нирмин, Нит-рет, Нитрадиск, Нитроксолин, Нитросорбид, Нитроминт аэрозоль и др. Перед тем, как заменить лекарство, следует обязательно консультироваться с врачом.

Детям

Не практикуется применение Нитроглицерина для лечения детей.

С алкоголем

Не следует принимать спиртное одновременно с Нитроглицерином, так как повышается риск развития серьезных побочных эффектов.

При беременности и лактации

Противопоказан во время беременности и естественного кормления. Возможен прием только по жизненным показаниям.

Отзывы

Отзывы свидетельствуют, что этот препарат часто становится настоящим «спасателем» для людей, страдающих стенокардией. Особенно часто его применяют пожилые пациенты.

Действует очень быстро, снимает приступы.

Однако многие пациенты отмечают, что при приеме лекарства часто развиваются побочные эффекты, чаще всего – сильная головная боль, головокружение.

Цена Нитроглицерина, где купить

Цена Нитроглицерина в таблетках составляет в среднем 40 — 60 рублей за 40 шт.

Цена спрея 10 мл составляет примерно 100 рублей. Купить лекарство можно в любой аптеке.

Источник: https://medside.ru/nitroglitserin

Ссылка на основную публикацию