Антиагреганты

Солдатенков Илья Витальевич, врач-терапевт

Антиагреганты (дезагреганты) — группа фармакологических препаратов, ингибирующих тромбообразование путем торможения агрегации тромбоцитов и подавления их адгезии к внутренней поверхности кровеносных сосудов.

Эти лекарства не только угнетают работу свертывающей системы крови, но и улучшают ее реологические свойства, разрушают уже существующие агрегаты.

Под воздействием антиагрегантов эластичность мембран эритроцитов снижается, они деформируются и легко проходят через капилляры. Текучесть крови улучшается, риск развития осложнений уменьшается. Антиагреганты максимально эффективны на начальных стадиях свертывания крови, когда происходит агрегация тромбоцитов и формирование первичного тромба.

точки приложения и действие основных антиагрегантов

Применяют антиагреганты в послеоперационном периоде для профилактики тромбоза, при тромбофлебите, ИБС, острой ишемии сердца и мозга, постинфарктном кардиосклерозе.

Сердечная патология и нарушенный обмен веществ сопровождаются образованием на эндотелии артерий холестериновых бляшек, сужающих просвет сосудов.

Кровоток на участке поражения замедляется, кровь сгущается, образуется тромб, на который продолжают оседать тромбоциты. Тромбы разносятся по кровеносному руслу, попадают в коронарные сосуды и закупоривают их.

Возникает острая ишемия миокарда с характерными клиническими симптомами.

Антиагрегантная и антикоагуляционная терапия лежат в основе лечения и профилактики инсультов и инфарктов. Ни антиагреганты, ни антикоагулянты не могут разрушить сформировавшийся тромб. Они сохраняют сгусток от дальнейшего роста и предотвращают закупорку сосудов. Препараты данных групп позволяют сохранить жизнь больным, перенесшим острую ишемию.

Антикоагулянты в отличии от антиагрегантов являются более агрессивными. Они считаются более дорогостоящими и имеют более высокий риск развития побочных эффектов.

Показания

Показания к проведению антиагрегантной терапии:

Ишемические нарушения,
Склонность к тромбообразованию,
Атеросклероз,
Нестабильная стенокардия,
ИБС,
Гипертоническая болезнь,
Облитерирующий эндартериит,
Плацентарная недостаточность,
Тромбоз периферических артерий,
Церебральная ишемия и дисциркуляторная энцефалопатия,
Состояние после гемотрансфузии и шунтирования сосудов.

Противопоказания

Антиагреганты противопоказаны женщинам во время беременности и в лактационном периоде; лицам, не достигшим 18 лет; а также страдающим следующими заболеваниями:

Эрозивно-язвенное поражение ЖКТ,
Дисфункция печени и почек,
Гематурия,
Сердечная патология,
Активное кровотечение,
Бронхоспазм,
«Аспириновая триада»,
Тромбоцитопения,
С- и К-витаминная недостаточность,
Острая аневризма сердца,
Анемия.

Побочные эффекты

К побочным эффектам антиагрегантов относятся:

Различные проявления аллергии;
Общие признаки интоксикации;
Геморрагические осложнения — кровотечения и кровоизлияния, васкулиты, гипотензия;
Диспептические расстройства;
Болевой синдром — кардиалгия, миалгия, артралгия;
Сердечная недостаточность — аритмия, боль в сердце, одышка;
Печеночно-почечная дисфункция — дизурия, гематурия, гепатоспленомегалия;
Психопатология – эмоциональная неустойчивость, нарушения сна, парестезии, тремор.

Список препаратов-антиагрегантов

Препаратов-антиагрегантов довольно много. Большинство из них являются профилактическими средствами, используемыми при ряде сердечно-сосудистых заболеваний и в раннем послеоперационном периоде.

Ацетилсалициловая кислота (аспирин)

Это препарат из группы НПВС, оказывающий выраженное антиагрегантное действие. Механизм действия НПВС связан с блокадой ферментов, регулирующих синтез и метаболизм простагландинов тромбоцитов и сосудистой стенки.

«Ацетилсалициловая кислота» применяется с профилактической целью для предупреждения тромбообразования и является наиболее доступной из всех антиагрегантов, используемых в малых дозах. Этот препарат получил широкое применение в амбулаторной практике.

Он устраняет основные признаки воспаления: уменьшает жар и боль. Лекарство оказывает ингибирующее влияние на гипоталамический центр терморегуляции и боли.

«Ацетилсалициловую кислоту» необходимо принимать после приема пищи, поскольку она может спровоцировать образование язвы желудка или иной гастропатии. Чтобы достичь стойкого антиагрегантного эффекта, следует использовать малые дозы препарата. Для улучшения реологических свойств крови и подавления агрегации тромбоцитов больным назначают по половине таблетки один раз в сутки.

Тиклопидин

«Тиклопидин» – лекарство, обладающее выраженной антитромботической активностью. Этот препарат оказывает более сильно действие, чем «Ацетилсалициловая кислота».

«Тиклопидин» назначают больным с ишемическими цереброваскулярными заболеваниями, при которых уменьшается приток крови к ткани мозга, а также с ИБС, ишемией ног, ретинопатией на фоне сахарного диабета.

Лицам, перенесшим шунтирование кровеносных сосудов, показан длительный прием препарата.

Это сильное антиагрегантное средство, удлиняющее время кровотечения, тормозящее адгезию тромбоцитов и ингибирующее их агрегацию. Одновременное применение препарата вместе с антикоагулянтами и другими дезагрегантами крайне нежелательно. Курс лечения составляет 3 месяца и проводится под контролем состава периферической крови.

Основная особенность этого антиагреганта – высокая биодоступность, которая достигается благодаря высокой скорости всасывания. Терапевтический эффект после отмены препарата сохраняется в течение нескольких суток.

К препаратам, содержащим тиклопидин в качестве основного действующего вещества, относятся: «Тиклид», «Тикло», «Тиклопидин-Ратиофарм».

Пентоксифиллин

Препарат оказывает антиагрегационное и спазмолитическое действие, расширяет сосуды и улучшает кровоснабжение внутренних органов.

Медикамент положительное воздействует на реологические свойства крови и не влияет на частоту сердечных сокращений. «Пентоксифиллин» – ангиопротектор, повышающий эластичность клеток крови и усиливающий фибринолиз.

Препарат показан при ангиопатии, перемежающейся хромоте, посттромботическом синдроме, обморожениях, варикозе, ИБС.

Клопидогрель

Это синтетический лекарственный препарат, по структуре и механизму действия напоминающий «Тиклопидин». Он подавляет активность тромбоцитов и их склеивание, увеличивает время кровотечения.

«Клопидогрель» – практически нетоксичный препарат, обладающий слабо выраженными побочными эффектами.

Современные специалисты при проведении антиагрегантной терапии отдают предпочтение именно «Клопидогрелю» благодаря отсутствию осложнений при его длительном применении.

Дипиридамол

«Дипиридамол» – антиагрегант, расширяющий сосуды сердца. Лекарство увеличивает коллатеральный кровоток, улучшает сократимость миокарда и нормализует венозный отток.

Вазодилатация – основное действие «Дипиридамола», но в комбинировании с другими препаратами он оказывает выраженное антиагрегантное действие.

Обычно его назначают лицам, имеющим высокий риск тромбообразования и перенесшим операцию по протезированию сердечных клапанов.

«Курантил» – препарат, основным действующим веществом которого является дипиридамол. Благодаря отсутствию у «Курантила» таких противопоказаний, как беременность и грудное вскармливание, он пользуется большой популярностью.

Под воздействием препарата расширяются кровеносные сосуды, подавляется тромбообразование, улучшается кровоснабжение миокарда. «Курантил» назначают беременным женщинам, страдающим заболеваниями сердечно-сосудистой системы или имеющим в анамнезе фетоплацентарную недостаточность.

Под воздействием данного лекарства реологические свойства крови улучшаются, сосуды плаценты расширяются, плод получает достаточное количество кислорода и питательных веществ. Кроме того, «Курантил» обладает иммуномодулирующим эффектом.

Он стимулирует выработку интерферона и снижается риск развития вирусных заболеваний у матери.

Эптифибатид

«Эптифибатид» снижает риск развития ишемии сердца у пациентов, перенесших чрескожное коронарное вмешательство. Лекарство применяют в комплексе с «Аспирином», «Клопидогрелем», «Гепарином». Перед началом терапии проводят ангиографическую оценку и другие диагностические процедуры. Тщательному обследованию подлежат в обязательном порядке женщины и лица старше 60 лет.

Выпускают лекарство в виде раствора для внутривенных инъекций, который вводят по определенной схеме. После выписки больного антиагрегантное лечение продолжают препаратами в таблетированной форме в течение нескольких месяцев. Для предотвращения рецидива приступов ишемии сердца и смерти больного антиагрегантные препараты рекомендуют принимать таким пациентам всю жизнь.

При проведении неотложного хирургического вмешательства введение препарата необходимо прекратить. В случае плановой операции введение препарата прекращают заблаговременно.

Илопрост

Это лекарство применяют исключительно в условиях стационара и тщательного наблюдения за состоянием больного. Раствор для инъекций готовят ежедневно непосредственно перед введением, что позволяет обеспечить его стерильность.

Больным, проходящим лечение «Илопростом», рекомендуют отказаться от курения. Лица, принимающие гипотензивные препараты, должны контролировать уровень артериального давления, чтобы избежать резкой гипотензии.

Ортостатическая гипотония может развиться после лечения при резком подъеме больного.

Илопрост в составе препарата «Вентавис» является синтетическим аналогом простагландина и предназначен для ингаляционного введения. Это антиагрегант, используемый для лечения легочной гипертензии различного происхождения. После лечения у больных расширяются легочные сосуды и улучшаются основные показатели крови.

Комбинированные препараты

Большинство современных препаратов являются комбинированными. Они содержат в своем составе сразу несколько антиагрегантов, которые поддерживают и усиливают эффекты друг друга. Наиболее распространенными среди них являются:

«Агренокс» — комплексный препарат, содержащий «Дипиридамол» и «Аспирин».
«Аспигрель» включает в себя «Клопидогрель» и «Аспирин».
«Коплавикс» имеет такой же состав, что и «Аспигрель».
В состав «Кардиомагнила» входят «Ацетилсалициловая кислота» и микроэлемент «Магний».

Эти антиагреганты чаще остальных применяются в современной медицине. Их назначают больным кардиологи при сердечной патологии, неврологи при заболеваниях сосудов мозга, сосудистые хирурги при поражении артерий ног.

Видео: семинар по антиагрегантам и антитромбоцитарной терапии

Видео: лекция – антиагрегантная терапия при остром коронарном синдроме

Вывести все публикации с меткой:

Препараты
Свертываемость крови

Перейти в раздел:

Заболевания крови, анализы, лимфатическая система

Рекомендации читателям СосудИнфо дают профессиональные медики с высшим образованием и опытом профильной работы.
На ваш вопрос ответит один из ведущих авторов сайта.

В данный момент на вопросы отвечает: А. Олеся Валерьевна, к.м.н., преподаватель медицинского вуза

Поблагодарить специалиста за помощь или поддержать проект СосудИнфо можно произвольным платежом по ссылке.

Источник: https://sosudinfo.ru/krov/antiagreganty/

Антиагреганты: список препаратов

Антиагреганты – обязательный компонент лечения стенокардии напряжения II – IV функциональных классов и постинфарктного кардиосклероза. Это объясняется их механизмом действия. Представляем вашему вниманию список препаратов-антиагрегантов.

Механизм действия

Ишемическая болезнь сердца сопровождается образованием на стенках артерий атеросклеротических бляшек. Если поверхность такой бляшки повреждается, на ней оседают клетки крови – тромбоциты, закрывающие образовавшийся дефект.

При этом из тромбоцитов выделяются биологически активные вещества, стимулирующие дальнейшее оседание этих клеток на бляшке и образование их скоплений – тромбоцитарных агрегатов. Агрегаты разносятся по коронарным сосудам, приводя к их закупорке. В результате возникает нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда.

Антиагреганты блокируют биохимические реакции, приводящие к образованию тромбоцитарных агрегатов. Тем самым они предупреждают развитие нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда.

Перечень

В современной кардиологии применяются следующие антиагреганты:

Ацетилсалициловая кислота (Аспирин, Тромбо-асс, КардиАск, Плидол, Тромбопол);
Дипиридамол (Курантил, Парседил, Тромбонил);
Клопидогрел (Зилт, Плавикс);
Тиклопидин (Аклотин, Тагрен, Тиклид, Тикло);
Ламифибан;
Тирофибан (Агростат);
Эптифибатид (Интегрилин);
Абциксимаб (РеоПро).

Существуют и готовые комбинации этих препаратов, например, Агренокс (дипиридамол + ацетилсалициловая кислота).

Ацетилсалициловая кислота

Это вещество подавляет активность циклооксигеназы – фермента, усиливающего реакции синтеза тромбоксана. Последний является значимым фактором агрегации (склеивания) тромбоцитов.
Аспирин назначается для первичной профилактики инфаркта миокарда при стенокардии напряжения II – IV функциональных классов, а также для предупреждения повторного инфаркта после уже перенесенного заболевания. Он используется после операций на сердце и сосудах для профилактики тромбоэмболических осложнений. Эффект после приема возникает в течение 30 минут.
Назначается препарат в виде таблеток по 100 или 325 мг длительно.
Побочные эффекты включают тошноту, рвоту, боли в животе, иногда – язвенное поражение слизистой желудка. Если у пациента исходно имелась язвенная болезнь желудка, при использовании ацетилсалициловой кислоты вероятно развитие желудочного кровотечения. Длительный прием может сопровождаться головокружением, головной болью или другими нарушениями функции нервной системы. В редких случаях возникает угнетение системы кроветворения, кровоточивость, поражение почек и аллергические реакции.
Ацетилсалициловая кислота противопоказана при эрозиях и язвах желудочно-кишечного тракта, непереносимости нестероидных противовоспалительных средств, почечной или печеночной недостаточности, некоторых болезнях крови, гиповитаминозе К. Противопоказанием является беременность, лактация и возраст младше 15 лет.
С осторожностью необходимо назначать ацетилсалициловую кислоту при бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях.

При использовании ацетилсалициловой кислоты в малых дозах побочные эффекты ее выражены незначительно. Еще более безопасно применение препарата в микрокристаллизованных формах («Колфарит»).

Дипиридамол

Дипиридамол подавляет синтез тромбоксана А2, увеличивает содержание в тромбоцитах циклического аденозинмонофосфата, обладающего антиагрегантным эффектом. Одновременно он расширяет коронарные сосуды.
Дипиридамол назначают преимущественно при заболеваниях сосудов головного мозга для профилактики инсульта. Он показан также после операций на сосудах. При ишемической болезни сердца препарат обычно не используется, так как при расширении коронарных сосудов развивается «феномен обкрадывания» — ухудшение кровоснабжения пораженных участков миокарда за счет улучшения кровотока в здоровых тканях сердца.
Препарат применяют длительно, натощак, суточную дозу делят на 3 – 4 приема.
Дипиридамол применяют и внутривенно, во время проведения стресс-эхокардиографии.
Побочные эффекты включают диспепсию, покраснение кожи лица, головную боль, аллергические реакции, мышечные боли, снижение артериального давления и учащение сердцебиения. Дипиридамол не вызывает образование язв в желудочно-кишечном тракте.

Препарат не используется при нестабильной стенокардии и остром инфаркте миокарда.

Тиклопидин

Тиклопидин, в отличие от ацетилсалициловой кислоты, не влияет на активность циклооксигеназы. Он блокирует активность тромбоцитарных рецепторов, отвечающих за связывание тромбоцитов с фибриногеном и фибрином, в результате чего значительно уменьшается интенсивность тромбообразования. Антиагрегантный эффект наступает позднее, чем после приема ацетилсалициловой кислоты, но он более выражен.

Препарат назначается для профилактики тромбозов при атеросклерозе сосудов нижних конечностей. Антиагреганты Его применяют для предупреждения инсультов у больных с цереброваскулярными заболеваниями. Кроме того, тиклопидин используется после операций на коронарных сосудах, а также при непереносимости или противопоказаниях к применению ацетилсалициловой кислоты.
Препарат назначают внутрь во время еды два раза в день.
Побочные эффекты: диспепсия (нарушение пищеварения), аллергические реакции, головокружение, нарушение функции печени. В редких случаях возможно появление кровоточивости, лейкопении или агранулоцитоза. Во время приема лекарства необходимо регулярно контролировать функцию печени. Тиклопидин нельзя принимать вместе с антикоагулянтами.

Лекарство нельзя принимать во время беременности и лактации, болезнях печени, геморрагическом инсульте, высоком риске кровотечения при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Клопидогрел

Препарат необратимо блокирует агрегацию тромбоцитов, предотвращая осложнения атеросклероза коронарных сосудов. Его назначают после перенесенного инфаркта миокарда, а также после операций на коронарных сосудах.

Клопидогрел более эффективно, чем ацетилсалициловая кислота, предупреждает инфаркт миокарда, инсульт и внезапную коронарную смерть у больных с ишемической болезнью сердца.

Препарат назначается внутрь один раз в день независимо от приема пищи.

Противопоказания и побочные эффекты препарата те же, что у тиклопидина. Однако клопидогрел реже оказывает неблагоприятное воздействие на костный мозг с развитием лейкопении или агранулоцитоза. Препарат не назначают детям до 18 лет.

Блокаторы IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов

Противопоказания: кровотечения, аневризмы сосудов и сердца, значительная артериальная гипертензия, тромбоцитопения, печеночная или почечная недостаточность, беременность и лактация.

Абциксимаб

Это современный антиагрегант, являющийся синтетическим антителом к тромбоцитарным IIb/IIIa рецепторам, отвечающим за их связывание с фибриногеном и другими адгезивными молекулами.

Препарат вызывает выраженный антитромботический эффект.
Действие препарата при внутривенном введении наступает очень быстро, но длится недолго.

Его используют в виде инфузии совместно с гепарином и ацетилсалициловой кислотой при остром коронарном синдроме и операциях на коронарных сосудах.

Противопоказания и побочные эффекты препарата те же, что и у блокаторов IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов.

Источник: https://doctor-cardiologist.ru/antiagreganty-spisok-preparatov

33 антиагреганта, список препаратов, которые можно купить без рецепта

Антиагреганты представляют собой группу лекарственных препаратов, которые предотвращают слипание клеток крови и образование тромба. Список препаратов антиагрегантов безрецептурного отпуска нам любезно предоставила врач Алла Гаркуша.

Антикоагулянты и антиагреганты, в чем разница

Если имеются повреждения в вашем организме, тромбоциты направляются в места травмы, где они слипаются и образуют тромбы. Это останавливает кровотечение в вашем теле. Если у вас порез или рана, это крайне необходимо.

Но иногда тромбоциты группируются внутри кровеносного сосуда, который травмирован, воспален или имеет атеросклеротические бляшки. При всех этих условиях скопление тромбоцитов может привести к образованию сгустков крови внутри сосуда.

Тромбоциты могут склеиваться также вокруг стентов, искусственных клапанов сердца и других искусственных имплантантов, которые размещаются внутри сердца или кровеносных сосудов.

Равновесие двух простангландинов: простациклина эндотелия сосудов и тромбоксана тромбоцитов предупреждают склеивание тромбоцитов и образование клеточных агрегатов.

Имеется разница между антиагрегантами и антикоагулянтами.

Антиагреганты – это лекарственные средства, которые препятствуют агрегации (слипанию) клеток и предупреждают образование тромбов. Они даются людям, у которых имеется высокий риск образования кровяных сгустков. Антиагреганты имеют более мягкое действие.
Антикоагулянты – это препараты, которые мешают коагуляции. Чтобы уменьшить развитие инфаркта или инсульта назначаются антикоагулянты. Это тяжелая артиллерия для борьбы с тромбозом.

Природные антикоагулянты:

Гепарин,
Дикумарол (варфарин),
гирудин, слюна пиявки

Эти лекарства могут использоваться в качестве профилактики для предотвращения тромбоза глубоких вен, эмболии, а также для лечения тромбоэмболии, инфарктов и заболеваний периферических сосудов. Выше перечисленные средства ингибируют витамин К зависимых факторов свертывания крови и активацию антитромбина III.

Тромбам нет!

Антитромбоцитарная (антиагрегантная) и антикоагулянтная терапия лежат в основе профилактики повторных инсультов.

Хотя ни те, ни другие препараты не могут дефрагментировать (разрушить) слипшиеся кровяные клетки (тромб), они являются эффективными в сохранении сгустка от дальнейшего роста и в дальнейшем от закупорки сосудов.

Применение дезагрегантов и антикоагулянтов позволило сохранить жизнь многим больным, перенесшим инсульт или инфаркт.

Несмотря на потенциальные выгоды, антитромбоцитарная терапия показана не для всех. Пациентам с заболеваниями печени или почек, пептической язвой или желудочно-кишечными заболеваниями, высоким АД, нарушениями свертываемости крови или бронхиальной астмой требуется специальная коррекция дозы препарата.

Антикоагулянты считаются более агрессивными, чем антиагреганты. Они рекомендуются в основном для людей с высоким риском инсульта и пациентов с фибрилляцией предсердий.

Хотя антикоагулянты эффективны для таких пациентов, они, как правило, рекомендуется только для больных с ишемическими инсультами. Антикоагулянты более дорогие по стоимости и имеют более высокий риск серьезных побочных эффектов, включая гематомы и сыпь на коже, кровоизлияния в мозг, желудок и кишечник.

Зачем нужна терапия антиагрегантами

Пациенту обычно назначаются дезагреганты, если анамнез включает:

ИБС;
сердечные атаки;
ангины;
инсульты, транзиторные ишемические атаки (ТИА);
болезни периферических сосудов
кроме того, антиагреганты часто назначают в акушерстве, для улучшения кровотока между матерью и плодом.

Терапия антиагрегантами может также назначаться больным до и после процедур ангиопластики, стентирования и аортокоронарного шунтирования. Всем пациентам с фибрилляцией предсердий или недостаточностью сердечных клапанов назначают препараты-антиагреганты.

Прежде чем перейти к описанию разных групп антиагрегантов и осложнений связанных с их употреблением, хочется поставить большой и жирный восклицательный знак: с антиагрегантами шутки плохи! Даже те, которые продаются без рецепта врача, имеют побочные действия!

Препараты на основе ацетилсалициловой кислоты (аспирин и его близнецы братья): аспирин кардио, тромбо-асс, кардиомагнил, кардиАСК, ацекардол (самый дешевый), аспикор и другие;
лекарства из растения Гинкго Билоба: гинос, билобил, гинкио;
витамин Е – альфатокоферол (формально не относится к данной категории, но проявляет таковые свойства)

Кроме Гинкго Билоба очень многие другие растения обладают антиагрегационными свойствами, их надо особенно осторожно применять в комбинации с лекарственной терапией. Антиагреганты растительного происхождения:

черника, конского каштана, солодки, ниацин, лук, красный клевер, соя, сусло, пырей и кору ивы, рыбий жир, сельдерей, клюква, чеснок, соя, женьшень, имбирь, зеленый чай, папайя, гранат, лук, куркума, зверобой, пырей

Однако следует помнить, что хаотичное употребление этих растительных веществ может привести к нежелательным побочным эффектам. Все средства следует принимать только под контролем анализов крови и постоянным наблюдением врача.

Сиотрите: официальную инструкцию по применению кардиомагнила

Типы антитромбоцитарных препаратов, классификация

Классификация антитромбоцитарных препаратов определяется по механизму действия. Хотя каждый тип работает по-своему, все эти средства помогают удержать тромбоциты от слипания и формирования сгустков крови.

Аспирин является самым распространенным среди антиагрегантов. Он относится к ингибиторам циклооксигеназы и предотвращает интенсивное образование тромбоксана.

Пациенты после сердечного приступа принимают аспирин, чтобы предотвратить дальнейшее образование тромбов в артериях, питающих сердце.

Низкие дозировки аспирина (иногда называемый “детский аспирин”) при ежедневном приеме могут помочь в этом.

Классификация антиагрегантов

блокаторы АДФ-рецепторов
блокаторы гликопротеиновых рецепторов – IIb/ІІІa
ингибиторы фосфодиэстеразы

Производные ксантинола, пентоксифиллина, дипиридамола, клопидогреля,
индобуфена, эптифибатида, метилэтилпиридинола, алпростадила и другие
отпускаются только по рецепту врача

Взаимодействие

Другие лекарства, которые вы принимаете, могут увеличить или уменьшить действие дезагрегантов. Обязательно сообщите врачу о каждом медицинском препарате, витаминах или фитодобавках, которые вы принимаете:

лекарства, содержащие аспирин;
нестероидные противовоспалительные препараты (нпвп), такие как ибупрофен и напроксен;
некоторые лекарства от кашля;
антикоагулянты;
статины и другие понижающие уровень холестерина лекарства;
препараты для профилактики сердечных приступов;
ингибиторы протонной помпы;
лекарства от изжоги или снижения кислотности желудка;
определенные лекарственные средства для лечения диабета;
некоторые мочегонные препараты.

При приеме дезагрегантов, вы должны также избегать курения и употребления алкоголя. Вы обязаны предупредить вашего врача или стоматолога, что вы принимаете антитромбоцитарные препараты, перед проведением какой-либо хирургической или стоматологической процедуры.

Потому что любой препарат из классификации антиагрегантов уменьшают способность крови к свертыванию, и принимая их перед вмешательством, вы рискуете, так как это может привести к избыточному кровотечению.

Вам может понадобиться прекратить принимать это лекарство в течение 5-7 дней до посещения стоматолога или оперативного вмешательства, но не прекращайте прием лекарства без предварительной консультации с врачом.

Еще о заболеваниях

Поговорите со своим врачом о ваших заболеваниях до начала регулярного приема антиагрегантной терапии. Риски принимать лекарства должны оцениваться с ее преимуществами. Вот несколько заболеваний, о которых вы должны обязательно сообщить врачу, если вам назначен прием антиагрегантов. Это:

аллергия на антитромбоцитарные препараты: ибупрофен или напроксен;
беременность и кормление грудью;
гемофилия;
болезнь Ходжкина;
язва желудка;
другие проблемы с жкт;
заболевания почек или печени;
ИБС;
застойная сердечная недостаточность;
высокое давление;
бронхиальная астма;
подагра;
анемия;
полипоз;
участие в спортивных или других мероприятиях, которые подвергают вас риску кровотечения или кровоподтекам.

Каковы побочные эффекты?

Иногда лекарство вызывает нежелательные эффекты. Не все побочные действия антитромбоцитарной терапии перечислены ниже. Если вы чувствуете, что у вас возникли эти или любые другие неприятные ощущения, обязательно сообщите своему врачу.

Распространенные побочные эффекты:

повышенная утомляемость (усталость);
изжога;
головная боль;
расстройство пищеварения или тошнота;
боли в желудке;
понос;
кровотечение из носа.

Редкие побочные эффекты:

аллергическая реакция, с отеком лица, горла, языка, губ, рук, ног или лодыжек;
кожная сыпь, зуд или крапивница;
рвота, особенно если рвотные массы выглядят как кофейная гуща;
темный или кровянистый стул или кровь в моче;
затрудненное дыхание или глотание;
затруднение в произношении слов;
необычные кровотечения или кровоподтеки;
лихорадка, озноб или боль в горле;
учащенное сердцебиение;
пожелтение кожи или глаз;
боли в суставах;
слабость или онемение в руке или ноге;
спутанность сознания или галлюцинации.

Возможно вам придется принимать антитромбоцитарные лекарства всю оставшуюся жизнь в зависимости от вашего состояния. Вы должны будете сдавать анализ крови регулярно, чтобы увидеть свертываемость вашей крови. Реакция организма на антитромбоцитарную терапию должна строго контролироваться.

Информация данной статьи предназначена только для ознакомления и не может заменить консультацию врача

Источник: http://trombozy.ru/lekarstva/antiagreganty-spisok-preparatov.html

Антиагреганты

КЛАССИФИКАЦИЯУменьшать агрегацию тромбоцитов способны многие ЛС, однако на практике используют только препараты с доказанной клинической эффективностью.

Основные группы антиагрегантов• АСК.• Производные тиенопиридина [клопидогрел (плавикс), тиклопидин].• Дипиридамол.• Блокаторы гликопротеинов IIb/IIIa тромбоцитов (абциксимаб, тирофибан, эптифибатид).

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫАнтиагреганты препятствуют тромбообразованию за счет угнетения функциональной активности тромбоцитов.

Ацетилсалициловая кислота. Она избирательно и необратимо инактивирует фермент циклооксигеназу, катализирующую первый этап биосинтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.

В невысоких дозах препарат влияет преимущественно на первую изоформу циклооксигеназы, что сопровождается прекращением образования тромбоксана А2 в циркулирующих в крови тромбоцитах, который обладает проагрегантным и сосудосуживающим действием.

Образование тромбоксана А2 прекращается на весь период жизни тромбоцитов (7–10 сут).

Производные тиенопиридина. Их метаболиты, образующиеся с участием ферментов, входящих в систему цитохрома Р-450, при прохождении препаратов этой группы через печень необратимо изменяют рецептор 2PY12 на мембране тромбоцитов, что нарушает связь данных рецепторов с аденозиндифосфатом и сопровождается угнетением агрегации тромбоцитов.

Дипиридамол

угнетает фосфодиэстеразу тромбоцитов, стимулируя накопление в них циклического аденозинмонофосфата,обладающего антиагрегантным действием.

Блокаторы гликопротеинов IIb/IIIa тромбоцитов воздействуют на конечную стадию агрегации тромбоцитов, блокируя участок взаимодействия гликопротеинов IIb/IIIa на поверхности тромбоцитов с фибриногеном, фактором фон Виллебранда и другими адгезивными молекулами.

Абциксимаб образует неспецифичное и достаточно стойкое соединение с гликопротеином IIb/IIIa. Тирофибан и эптифибатид избирательно блокируют гликопротеины IIb/IIIa по конкурентному механизму.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Ацетилсалициловая кислота. Антиагрегационное действие мало зависит от системной биодоступности. При использовании низких доз препарата антитромбоцитарное действие нарастает медленно. При назначении достаточно высоких доз (не менее 160 мг) выраженный антиагрегационный эффект развивается в первые 1–2 ч.

Кишечнорастворимая оболочка задерживает высвобождение действующего вещества до поступления таблетки в тонкую кишку, где АСК подвергается гидролизу в щелочной среде. У форм с кишечнорастворимой оболочкой замедляется абсорбция, снижается биодоступность и антиагрегационный эффект развивается через 3–4 ч.

После отмены препарата антиагрегантный эффект прекращается через 7–10 сут.

Производные тиенопиридина. После приема пищи биодоступность тиклопидина увеличивается примерно на 20%, после антацида — снижается на 20%. На абсорбцию клопидогрела прием пищи и антацидов не влияет. Необходимость предварительного метаболизма производных тиенопиридина приводит к задержке появления их антитромбоцитарного действия.

Для достижения необходимого антиагрегационного действия при использовании невысоких (стандартных поддерживающих) доз клопидогрела требуется от 3 до 7 сут, тиклопидина — 4–11 сут. Для достижения более быстрого действия используют нагрузочную дозу [300–600 мг клопидогрела (плавикса), 500 мг тиклопидина].

После отмены клопидогрела агрегация тромбоцитов постепенно восстанавливается в пределах 5–8 сут, после отмены тиклопидина — 5–10 сут.

Дипиридамол. После приема пищи биодоступность препарата уменьшается. В настоящее время используются лекарственные формы дипиридамола с замедленным высвобождением и улучшенной биодоступностью. Его выведение осуществляется преимущественно с желчью.

Блокаторы гликопротеинов IIb/IIIa тромбоцитов. Период полувыведения абциксимаба составляет около 30 мин. Для поддержания его постоянной концентрации в крови необходима внутривенная инфузия.

Антитромбоцитарная активность препарата сохраняется достаточно долго (до 70% IIb/IIIa тромбоцитарных рецепторов остаются неактивными через 12 ч после внутривенного введения). Антиагрегантное действие тирофибана и эптифибатида зависит от их концентрации в плазме крови.

Оно достаточно быстро исчезает после прекращения внутривенной инфузии препаратов.

ПОКАЗАНИЯПрепараты используют в дозах, эффективность которых была доказана в крупных контролируемых клинических исследованиях.

Важно! В широкой клинической практике в настоящее время отсутствует необходимость осуществлять индивидуальную оценку выраженности антитромбоцитарного действия препаратов этой группы и подбирать ЛС или их дозы с учетом оценки агрегации тромбоцитов.

♥

Ацетилсалициловая кислота• Первичная и вторичная профилактика тромботических осложнений атеросклероза.• ОКС.

• Острый ишемический инсульт сосудистого происхождения или преходящее нарушение мозгового кровообращения.• Чрескожные коронарные вмешательства.• Операция шунтирования коронарных артерий.

• Профилактика тромбоэмболических осложнений ФП у больных с невысоким риском или при наличии противопоказаний к антагонистам витамина К (АВК).

Принципы подбора дозы. Для быстрого начала действия ЛС у больных, в последние дни регулярно не принимавших АСК, первую дозу препарата 160–325 мг следует разжевать и проглотить или принять в растворенном виде.

При этом необходимо использовать лекарственную форму, не покрытую кишечнорастворимой оболочкой. Если нельзя принять препарат внутрь (рвота, невозможность глотать), его допустимо вводить внутривенно или в свечах ректально.

• Первый месяц ИМ или ишемического инсульта (наименьшая изученная доза — 160 мг в сутки).

• Вторичная профилактика некардиоэмболического ишемического инсульта или преходящего нарушения мозгового кровообращения (наименьшая доза — 50 мг в сутки, у больных с клиническими проявлениями атеросклероза другой локализации — 75 мг в сутки).• ФП (наименьшая доза — 75 мг в сутки). Для длительного применения рекомендуют принимать не более 100 мг препарата в сутки.

♥

Клопидогрел (плавикс)Препарат назначают отдельно или в сочетании с АСК для лечения и длительной профилактики сосудистых осложнений (ишемический инсульт, ИМ, тромбоз коронарного стента, сосудистая смерть).• Монотерапия.

✧ Облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей.✧ Недавно перенесенный ИМ (начало лечения от нескольких дней до 35 сут).✧ Недавно перенесенный некардиоэмболический ишемический инсульт (начало лечения от 1 нед до 6 мес).• Сочетание с ацетилсалициловой кислотой.✧ ОКС.

✧ Стентирование коронарных артерий.

Принципы подбора дозыПрепарат назначают вне зависимости от приема пищи.• Нагрузочная доза 300 мг.

Препарат в этой дозе назначают при ОКС, а также стентировании коронарных артерий в случаях, когда вмешательство предполагают выполнять не менее чем через 6 ч (лучше назначить не менее чем за 1 сут до инвазивного вмешательства).• Нагрузочная доза 600 мг.

В этой дозе препарат используют, когда коронарное стентирование предполагают выполнять не менее чем через 2 ч.В последующем клопидогрел (плавикс) назначают внутрь в дозе 75 мг в сутки.

♥

Тиклопидин• Монотерапия.✧ Облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей.✧ Некардиоэмболический ишемический инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения.✧ Нестабильная стенокардия.

• Сочетание с ацетилсалициловой кислотой.✧ Стентирование коронарных артерий.Принципы подбора дозыПрепарат необходимо принимать во время еды. Первая нагрузочная доза ЛС должна составлять 500 мг.

В последующем препарат принимают внутрь по 250 мг 2 раза в сутки.

♥

Дипиридамол• Монотерапия или сочетание с ацетилсалициловой кислотой: вторичная профилактика ишемического некардиоэмболического инсульта или преходящего нарушения мозгового кровообращения (доказательства эффективности получены при использовании лекарственной формы с замедленным высвобождением).Принципы подбора дозыФорму продленного действия назначают по 200 мг 2 раза в сутки.

Блокаторы гликопротеинов IIb/IIIa тромбоцитов• Профилактика тромботических осложнений при чрескожных вмешательствах на коронарных артериях.• Раннее лечение острого коронарного синдрома без стойких подъемов сегмента ST на ЭКГ (тирофибан, эптифибатид).

Принципы подбора дозы

• Абциксимаб.✧ Чрескожные вмешательства на коронарных артериях: внутривенно болюсно вводят 0,25 мг на 1 кг массы тела с немедленным началом инфузии 0,125 мкг на 1 кг массы тела в минуту (не более 10 мкг в минуту).

Инфузию начинают за 10–60 мин до процедуры, продолжают во время ее выполнения и в последующие 12 ч.

✧ ОКС без стойких подъемов сегмента ST на ЭКГ: введение можно начинать в пределах 24 ч до чрескожного вмешательства на коронарных артериях и продолжать 12 ч после него.

• Тирофибан.✧ ОКС без стойких подъемов сегмента ST

на ЭКГ: внутривенно вводят 0,4 мкг на 1 кг массы тела в минуту в течение 30 мин, затем — 0,1 мкг на 1 кг массы тела в минутув течение 48–108 ч (после чрескожного вмешательства на коронарных артериях продолжать в течение 12–24 ч).У больных с клиренсом креатинина

Источник: https://www.mikhmel.ru/farmakoterapiya/antiagreganty

Антиагреганты. Список препаратов, механизм действия, применение

Антиагреганты – группа препаратов, которая применяется перорально для профилактики тромбообразования при ИБС, нарушениях периферического (болезнь Рейно и т.д.) и мозгового кровообращения (инсульты). Внутривенно антиагреганты применяются при остром коронарном синдроме. При ИБС антиагреганты часто комбинируют с b-адреноблокаторами, антагонистами кальция и тромболитиками.

Список препаратов

Действующее вещество ацетилсалициловая кислота (на латинском: Acidum acetylsalicylicum, разговорный: аспирин):

АСК-кардио
Аспинат
Аспинат 300
Асинат кардио
Аспинат «Йорк»
КардиАСК
Плидол
Тромбогард
Тромбо АСС
Микристин
Колфарит

Действующее вещество клопидогрел (Clopidogrelum):

Агрегаль
Зилт
Деплатт
Детромб
Кардогрель
Кардутоп
Клапитакс
Клопидекс
Клопидогрел
Клопидогрел-Акрихин
Клопидогрел-НАНОЛЕК®
Клопидогрел-Рихтер
Клопидогрел-СЗ
Клопидогрел-ТАД
Клопидогрел-Тева
Клопидогрела бисульфат
Клопидогрела гидросульфат
Клопидогреля бисульфат
Клопилет
Лирта
Лопирел
Листаб
Плогрель
Пидогрел
Плавикс
Плагрил
Тромборель
Трокен
Таргетек
ЭГИТРОМБ
Флюдер

Действующее вещество тиклопидин (Ticlopidinum):

Действующее вещество алпростадил (Alprostadilum):

Алпростадил
Алпростан
Алпростан Зентива
ВАП 20
ВАП 500
Мьюз

Действующее вещество дипиридамол (Dipyridamolum):

Дипиридамол
Дипиридамол-ФПО
Курантил
Парседил
Персантин
Саномил-Сановель

Действующее вещество метилэтилпиридинол (Methylaethylpiridinolum):

Виксилин
Метилэтилпиридинол
Метилэтилпиридинол-Эском
Метилэтилпиридинола гидрохлорид
Эмокси-оптик
Эмоксибел
Эмоксипин-АКОС
Эмоксипин-Акти
Эмоксипин
Кардиоксипин

Действующее вещество ксантинола никотинат (Xantinoli nicotinas):

Компламин
Ксантинола никотинат
Ксантинола никотинат-УБФ
Ксантинола никотината раствор для инъекций 15%
Ксантинола никотината таблетки 0,15 г

Другие препараты (в скобках указано действующее вещество):

Агрилин (Анагрелид)
Брилинта (Тикагрелор)
Вентавис (Илопрост)
Ибустрин (Индобуфен)
Интегрилин (Эптифибатид)
РеоПро (Абциксимаб)
Тикагрелор (Тикагрелор)
Тромборедуктин (Анагрелид)
Цилостазол (Цилостазол)
Эффиент (Прасугрел)

Механизм действия

Необратимые ингибиторы циклооксигеназы

К необратимым ингибиторам циклооксигеназы относятся аспирин и трифлузал. Как показано на рисунке, аспирин ингибирует циклооксигеназу тромбоцитов, ключевой фермент в гене тромбоксана A2 (TXA2).

Тромбоксан А2 вызывает реакции, которые приводят к активации и агрегации тромбоцитов. Эти эффекты продолжаются приблизительно от 7 до 10 дней.

Ингибиторы рецепторов аденозинфосфата (АДФ)

К ингибиторам рецепторов аденозинфосфата (АДФ) относятся клопидогрел, тиклопидин, прасугрел. Препараты этой группы тормозят агрегацию тромбоцитов за счет необратимой блокады рецепторов АДФ в тромбоцитах. Эти лекарственные препараты назначают тогда, когда противопоказан аспирин.

Ингибиторы фосфодиэстеразы

К ингибиторам фосфодиэстеразы относится дипиридамол. Они тормозят агрегацию тромбоцитов, блокируя фермент фосфодиэстеразу и захват аденозина. Блокада фосфодиэстеразы увеличивает содержание в тромбоцитах ц-АМФ и ц-ГМФ.

Дипиридамол сам по себе не применяется из-за слабого антиагрегантного эффекта, а применяется в комбинации с аспирином, варфарином и другими препаратами.

Ингибиторы гликопротеина IIB / IIIA

К ингибиторам гликопротеина IIB/IIIA относятся абциксимаб, тирофибан. Данная группа назначается перорально под контролем при ОКС. Активация гликопротеина IIB / IIIA на поверхности тромбоцитов, является конечным этапом агрегации тромбоцитов. Именно этот этап агрегации и блокирует абциксимаб.

Применение антиагрегантов

Показания к применению

Антиагреганты применяются при следующих патологических состояниях:

Ишемическая болезнь сердца
Атеросклероз
АГ
Нестабильная стенокардия напряжения
Для профилактики или после перенесенного ишемического инсульта, для предотвращения осложнений
После операций на органах кровообращения
Облитерирующий атеросклероз нижних конечностей
При склонности к тромбообразованию

Применение с другими препаратами

Лекарственные препараты, которые усиливают эффект антиагрегантов:

НПВС (ибупрофен, диклофенак, напроксен)
Цитостатики, препараты подавляющие деятельность красного костного (Лефлунамид, Гидрохлорохин, Адалимумаб, Инфликсимаб, Этанерцепт, Сульфасалазин, Пеницилламин, Метотрексат, Азатиоприн, Микофенолат)
Другие антиагрегантные препараты
Антикоагулянты
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Лекарственные препараты, которые уменьшают эффект антикоагулянтов:

Карбамазепин
Эритромицин
Флуконазол
Омепразол

Заболевания, которые усиливают эффект антиагрегантов:

Хроническая почечная недостаточность
Заболевание печени
Злокачественные заболевания крови
Химиотерапия
ХСН
Гемофилия и болезнь Виллебранда
Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.

Антиагреганты при укусе насекомых

При укусе насекомых необходимо размельчить таблетку (можно смешать с небольшим количеством воды) и нанести ее на место укуса. Через пару минут симптомы воспаления и боль пройдут.

Антиагреганты для красивой кожи

Благодаря своему противовоспалительному действию, эти препараты хорошо применять для борьбы с прыщами и черными точками, однако применять таблетки нужно не внутрь, а местно. Также широкое применение антиагреганты нашли в борьбе с мозолями и натоптышами, размягчая твердую кожу.

Антиагреганты в ветеринарной медицине

Антиагреганты иногда используются с анальгетической или антикоагулянтной функцией в ветеринарии, прежде всего у собак и лошадей. Однако широкое применение они не получили из-за большого количества побочных эффектов.